頭孢泊肟酯幹混懸劑兒童的作用
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本品爲適用於敏感菌引起的下列感染:
1、上呼吸道感染,例如:耳、鼻和喉部感染,包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等;
2、下呼吸道感染,例如:社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作;
3、單純性泌尿道感染,例如:膀胱炎;
4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤;
5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎,由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
藥理作用頭孢泊肟酯爲口服廣譜第三代頭孢菌素,進入體內後經非特異性酯酶水解爲頭孢泊肟發揮抗菌作用,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內酰胺酶穩定,所以對青黴素和頭孢菌素類耐藥的許多產β-內酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內酰胺酶無效。體外和臨牀研究均證實本品對以下大多數微生物有活性:
1、需氧革蘭陽性微生物:金黃色葡萄球菌(包括產青黴素酶的菌株,但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效)、腐生性葡萄球菌,肺炎鏈球菌(除耐青黴素菌株),化膿性鏈球菌。
2、需氧革蘭陰性微生物:大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感唁血桿菌(包括產β-內酰胺酶菌株).卡他莫拉菌,淋球菌(包括產青黴素酶菌株)。本品體外對以下大多數微生物有活性,但是其臨牀意義尚不清楚:1,需氧革蘭陽性微生物一無乳鏈球菌、鏈球菌(c、F、G組)。但本品對腸球菌無效。2,需氧革蘭陰性微生物一異型枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌,副流感嗜血桿菌。但本品對多數假單胞茵屬和腸桿菌屬無活性。3,厭氧革蘭陽性微生物-大消化鏈球菌屬。
藥物相互作用抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峯值;丙磺舒可升高其血漿濃度水平。
藥代動力學1、吸收:
該品口服後經胃腸道吸收,在體內去酯化轉變爲具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg,200mg,400mg後2~3小時血藥濃度可達峯值,平均達峯血藥濃牙分別爲1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期爲2.09-2.84小時,與食物同服會增加AUC和峯值濃牙;抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃牙峯值。本品空腹時的生物利用度約爲50%,飯後服用可使其生物利用度增加,達到70%的利用率,因而本品宜飯後服用。
成年患者口服100mg幹混懸劑,頭孢泊肟的平均峯值濃度爲1.5mg/L,與口服100mg片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用,頭孢泊肟在體內的達峯濃度和達峯時間分別爲2.1mg/L和2-3小時。
2、分佈:
頭孢泊肟在體內廣泛分佈於體液和組織中,如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、皮膚破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約爲21-29%,不同的服用劑量。
3、排泄:
頭孢泊肟在體內幾乎不代謝,不吸收的藥物(約爲劑量的0.5%)經胃腸道由糞便排泄;約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄,極小部分經膽道排泄。
服用方法
1、服用方法:
將本品加水適量配製成混懸液,搖勻,口服。本品宜飯後服用。
2、服用劑量:
急性中耳炎:每次劑量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小時一次,療程5天。每日最大劑量不超過0.4g。
扁桃體炎、鼻竇炎:每日劑量10mg/kg,(一次5mg/kg,每12小時一次,療程5-10天。每日最大劑量不超過0.2g。
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